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專利基本信息
專利名稱 通過氫亞磷酸二酯中間體合成磷氨米酮的方法
專利狀態(tài) 專利權(quán)維持 專利號(申請?zhí)枺?/th> 2013102047332
專利申請日期 2013-05-29 專利類型 發(fā)明專利
申請公布號 201310204733 申請公布日 2013-05-29
授權(quán)公告號 - 授權(quán)公告日 -
發(fā)明人 -
專利權(quán)人 江西科技師范大學
專利摘要 一種通過氫亞磷酸二酯中間體合成磷氨米酮的方法,包括以下步驟:利用α-L-三乙酰鼠李糖,芐氧基二異丙基氨基亞磷酰氯在堿性條件下生成亞磷酰胺中間體;經(jīng)弱酸催化水解得到α-L-鼠李糖基-1-氫亞磷酸二酯中間體;利用氧化偶聯(lián)方法將與亮色二肽芐酯氮端反應得到磷酰胺前體;最后“一鍋法”氫化和去乙?;摮柞0非绑w的全部保護基,經(jīng)葡聚糖凝膠層析純化得到高純度磷氨米酮。本發(fā)明通過對L-鼠李糖、亞磷?;噭┖土辽娜齻€合成片段的保護基進行設計與優(yōu)化,最大程度地簡化產(chǎn)物前體脫除保護的步驟,并利用新型氫亞磷酸二酯中間體和氧化偶聯(lián)的方法極大提高目標產(chǎn)物的產(chǎn)率,為磷氨米酮的化學合成建立了一種新的方法。
專利價值評估分析
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