專(zhuān)利基本信息
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 一種含六氫噠嗪酸結(jié)構(gòu)的西拉普利的合成方法 | ||
|---|---|---|---|
| 專(zhuān)利狀態(tài) | 授權(quán) | 專(zhuān)利號(hào)（申請(qǐng)?zhí)枺?/th> | CN201811366308.2 |
| 專(zhuān)利申請(qǐng)日期 | 2018-11-16 | 專(zhuān)利類(lèi)型 | 發(fā)明專(zhuān)利 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN109438449A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-08-11 |
| 授權(quán)公告號(hào) | CN109438449B | 授權(quán)公告日 | 2020-08-11 |
| 發(fā)明人 | 陳歡生,董思嘉,魯燦,蘇麟 | ||
| 專(zhuān)利權(quán)人 | 廈門(mén)醫(yī)學(xué)院 | ||
| 專(zhuān)利摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種含六氫噠嗪酸結(jié)構(gòu)的西拉普利的簡(jiǎn)便合成方法,(1S,9S)-9-氨基-10-氧代-6H-噠嗪并[1,2-a][1,2]二氮雜-1-羧酸叔丁酯(Ⅱ)與(R)-2-羥基苯丁酸乙酯(Ⅲ)在0～60℃、三苯基膦、偶氮二羧酸二酯的作用下發(fā)生Mitsunobu縮合反應(yīng),生成(1S,9S)-9-[(1S)-乙氧羰基-3-苯丙氨基]八氫-10-氧代-6H-噠嗪并[1,2-a][1,2]二氮雜-1-羧酸叔丁酯(Ⅳ)和(1S,9S)-9-[[(1S)-乙氧羰基-3-苯丙基]氨基]八氫-10-氧代-6H-噠嗪并[1,2-a][1,2]二氮雜-1-羧酸叔丁酯三苯基磷鹽(Ⅴ)的混合物,該混合物在鹽酸水溶液作用下,得到西拉普利粗品,隨后經(jīng)重結(jié)晶后得到西拉普利(Ⅰ)。本發(fā)明的合成方法減少了提純操作步驟、操作簡(jiǎn)單,避免了昂貴的三氟甲磺酸酐、以及具有難聞氣味的吡啶的使用,適合工業(yè)化生產(chǎn)。 | ||
專(zhuān)利價(jià)值評(píng)估分析
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